GCS - kwamba dawa hii? hatua na madhara ya dawa glucocorticosteroids

Hakika wameweza milele habari ya homoni steroid. Mwili wetu daima hutoa yao kwa kusimamia mchakato maisha. Katika makala hii, sisi kufikiria glucocorticoids - steroid homoni, ambayo ni zinazozalishwa katika gamba adrenal. Wakati wengi wetu nia ya analogi zao synthetic - GCS. dawa ni nini? Ambayo hutumika na ni aina gani ya uharibifu kusababisha? Hebu tuone.

Maelezo ya jumla kuhusu GCS. dawa ni nini?

viumbe yetu synthesises homoni steroid kama vile glucocorticoids. Wao ni zinazozalishwa na gamba adrenal, matumizi hayo hasa kuhusiana na matibabu ya upungufu wa adrenali. Siku hizi, kutumia si tu glucocorticoids asili, lakini pia analogi zao synthetic - GCS. dawa ni nini? Kwa binadamu, milinganisho hivi maana sana, kama kwenye mwili kupambana na uchochezi, kukandamiza kinga, antishock, kupambana na mzio athari.

Glucocorticoids kuwa hutumika kama dawa (inajulikana katika makala - PM) katika 40-Mwanachama ya karne ya XX. Mwisho wa 30s ya karne ya ishirini, wanasayansi wamegundua misombo steroid homoni katika binadamu Adrenal gamba, na mwaka 1937 alichaguliwa mineralocorticoid deoxycorticosterone. Mapema 40-Mwanachama yalitokana glukokotikoidi haidrokotisoni na cortisone. athari za dawa ya cortisone na haidrokotisoni zilikuwa tofauti, ambayo iliamuliwa kuzitumia kama madawa ya kulevya. Baada ya muda, wanasayansi kufanyika awali wao.

glukokotikoidi ya kazi katika viumbe wa binadamu ni - cortisol (analog - haidrokotisoni, ambaye bei - 100-150 rubles), na ni kuchukuliwa kubwa. Pia inawezekana kutenga chini ya kazi: corticosterone, cortisone, 11 deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Ya glucocorticoids yote ya asili kama matumizi ya madawa ya kulevya hupatikana tu haidrokotisoni na cortisone. Hata hivyo, mwisho madhara sababu upande mara nyingi zaidi kuliko homoni nyingine yoyote, ambayo ni kwa nini wakati huu matumizi yake katika dawa ni mdogo. Hadi sasa, tu kutumika glukokotikoidi haidrokotisoni au esta yake (haidrokotisoni hemisuccinate na haidrokotisoni acetate).

Kuhusu glucocorticosteroids (synthetic glucocorticoids), sasa sisi synthesized idadi ya mawakala vile, kati ya ambayo florini (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, deksamethasoni, nk) Na si florini (methylprednisolone, prednisolone, prednisone) glucocorticoids.

mawakala hizo kazi kuliko wenzao wa kawaida, na zinahitajika kwa matibabu ya dozi ndogo.

utaratibu wa utekelezaji wa steroidi za bongo

hatua ya glucocorticoids katika ngazi ya Masi si kueleweka kikamilifu. Wanasayansi wanaamini kuwa dawa hizi hatua kwa seli katika ngazi ya udhibiti wa transcription ya jeni.

Corticosteroids kiutendaji na ndani ya seli glukokotikoidi receptors ni sasa katika karibu kila seli ya mwili wa binadamu. Kutokana na kukosekana kwa receptors homoni (ambayo ni cytosolic protini) ni tu deactivated. Katika hali isiyotumika, wao ni sehemu ya heterocomplexes, ambayo ni pamoja pia immunophilin, protini joto mshtuko na mengineyo.

Wakati steroids kupenya seli (kwa utando), wao funga kwa receptors na kuamsha tata "glukokotikoidi + receptor", baada ya hapo inaingia kiini kiini na kuingiliana na mikoa DNA ambazo ziko katika gene promota kipande steroid inayofanana (pia huitwa glukokotikoidi 'alijibu mambo). Complex "+ glukokotikoidi receptor" ni uwezo wa kudhibiti (kuzuia au, kinyume chake, kuamsha) mchakato wa unakili wa jeni fulani. Hii ni nini inaongoza kwa ukandamizaji au kusisimua ya mRNA, pamoja na mabadiliko ya moja katika matumizi ya Enzymes mbalimbali na protini kisheria kwamba kupatanisha madhara ya simu za mkononi.

Tafiti mbalimbali zinaonyesha kuwa tata "glukokotikoidi + receptor" ni ilijibu kwa sababu mbalimbali transcription, kwa mfano, kama vile nyuklia sababu kappa B (NF-kB), au activator ya transcription protini (AP-1) ambayo huendesha jeni zinazohusika mwitikio wa kinga, na kuvimba (kujitoa molekuli, jeni cytokine, protease na kadhalika.).

athari kuu ya GCS

athari glucocorticoids kwenye mwili wa binadamu ni mingi. Homoni hizi na antitoxic, antishock, imunnodepressivnoe, antiallergic, kuzuia uvimbe na kuzuia uvimbe hatua. Hebu kuangalia kwa karibu jinsi matendo ya corticosteroids.

• Kupambana na uchochezi athari za corticosteroids. Unasababishwa ukandamizaji wa shughuli ya phospholipase liberatiou _2. Wakati kukandamiza enzyme hii katika mwili wa binadamu ni suppressed (kutolewa) kukandamiza arachidonic na malezi ya baadhi wapatanishi uchochezi (kama vile prostaglandins, leukotrienes, na troboksan t. D.). Zaidi ya hayo, mapokezi glucocorticosteroids inapunguza maji exudation, vasoconstriction (nyembamba) mishipa ya damu, kuboresha microcirculation katika kuvimba.
• Kupambana na mzio athari za GCS. Hutokea kutokana na kupungua secretion na tathmini ya wapatanishi wa allergy, kupunguza mzunguko basophils, kuzuia histamini habari kutoka basophils na seli mlingoti kuhamasishwa, kupunguza idadi ya B na T lymphocytes, kupunguza unyeti wa seli wapatanishi wa allergy, kinga majibu mabadiliko, pamoja na ukandamizaji wa uzalishaji mwilini.
• Kukandamiza kinga shughuli ya GCS. dawa ni nini? Hii ina maana kwamba madawa kuzuia immunogenez, kuzuia uzalishaji wa kingamwili. Corticosteroids kuzuia uhamiaji wa seli shina uboho, kuzuia shughuli za B na T lymphocytes kuzuia kutolewa kwa cytokines kutoka macrophages na leukocytes.
• Kupambana na sumu na antishock athari za corticosteroids. athari ya homoni unasababishwa na shinikizo la damu kwa binadamu, pamoja na uanzishaji wa Enzymes ini kushiriki katika metaboli ya xenon na endobiotikov.
• Mineralocorticoid shughuli. Glucocorticosteroids wana uwezo wa viza sodium na maji mwilini, kuchochea excretion ya potasiamu. Hii mbadala synthetic sio vizuri kama homoni ya asili, lakini ni athari kwa mwili wao.

Pharmacokinetics

Kwa muda wa utekelezaji wa steroids utaratibu inaweza kugawanywa katika:

1. Glucocorticosteroids short hatua (kwa mfano, haidrokotisoni, bei ambayo inatofautiana kutoka rubles 100 kwa 150).
2. Glucocorticosteroids kwa muda wa wastani wa utekelezaji kwa (prednisolone (maoni ambayo si nzuri sana), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids na kitendo muda mrefu (triamcinolone acetonide, deksamethasoni, betamethasone).

Lakini si tu kwa muda wa glucocorticosteroids inaweza kubuniwa. Uainishaji wao pia kuwa na mode ya utawala:

• mdomo,
• ndani ya pua,
• Kuvuta pumzi glucocorticosteroids.

Uanishaji huu, hata hivyo, inahusu mfumo glucocorticosteroids.

Kuna baadhi ya dawa za kulevya kwa njia ya marhamu na creams (corticosteroids kienyeji). Kwa mfano, "Afloderm". Ukaguzi misombo kama hiyo ni nzuri.

Hebu tuangalie aina ya corticosteroids utaratibu peke yake.

steroids mdomo kikamilifu kufyonzwa katika utumbo bila kusababisha matatizo. Kikamilifu kumfunga na protini katika plasma (transcortin, albumin). mkusanyiko upeo wa corticosteroids simulizi katika damu ni kufikiwa baada ya saa 1.5 baada ya utawala. Wao kupitia biotransformation katika ini, figo (sehemu) na tishu nyingine na muungano wa glucuronide au sulfate.

Takriban 70% ya GCS conjugated excreted katika mkojo, 20% katika kinyesi yanaonyesha baadaye, na wengine - na vinywaji vingine kibiolojia (kwa mfano, baadaye). nusu - kutoka saa 2 ili 4.

Unaweza kuunda meza ndogo na vigezo pharmacokinetic ya corticosteroids simulizi.

Glucocorticosteroids. Madawa ya kulevya (majina)	nusu ya maisha ya tishu	Plasma nusu ya maisha
haidrokotisoni	masaa 8-12	masaa 0.5-1.5
cortisone	masaa 8-12	masaa 0.7-2
Prednisolone (kitaalam si nzuri sana)	masaa 18-36	masaa 2-4
methylprednisolone	masaa 18-36	masaa 2-4
Fludrokotisoni	masaa 18-36	masaa 3.5
deksamethasoni	masaa 36-54	05:00

Kuvuta pumzi steroids katika mazoezi ya kisasa ya kliniki iliyotolewa triamcinolone acetonide, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide na beclomethasone dipropionate.

vigezo Pharmacokinetic pia inaweza kuwasilishwa katika jedwali:

Glucocorticosteroids. Madawa ya kulevya (majina)	mitaa kupambana na uchochezi shughuli	kiasi cha usambazaji	Plasma nusu ya maisha	Ufanisi wa kifungu kupitia ini
beclomethasone dipropionate	0.64 vitengo.	-	masaa 0.5	70%
budesonide	1 kitengo.	4.3 l / kg	saa 1,7-3,4	90%
triamcinolone acetonide	0.27 vitengo.	1.2 l / kg	masaa 1.4-2	80-90%
fluticasone propionate	1 kitengo.	3.7 l / kg	masaa 3.1	99%
flunisolide	0.34 vitengo.	1.8 l / kg	masaa 1.6	-

steroids pua katika dawa leo iliyotolewa fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide na beclomethasone dipropionate. Baadhi yao huitwa njia sawa na corticosteroids kuvuta pumzi.

Baada ya maombi ya kiwango ndani ya pua corticosteroids kufyonzwa katika utumbo na sehemu nyingine inatokana na njia ya hewa mucosa moja kwa moja kwenye mfumo wa damu.

Glucocorticosteroids, trapped katika njia ya utumbo, ni kufyonzwa kwa muda wa 1-8 asilimia, na kupita kwanza kwa njia ya ini biotransformed karibu kabisa na metaboli inaktiv.

Glucocorticosteroids ambayo got ndani ya damu, hydrolyze na dutu inaktiv. Hapa ni meza na vigezo yao pharmacokinetic:

Glucocorticosteroids. maandalizi	Bioavailability wakati wa kuingia damu, kama asilimia	Bioavailability wakati kufyonzwa kutoka njia ya utumbo, asilimia
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolone acetonide	hakuna habari ya	10,6-23
fluticasone propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Madawa ya kulevya kama vile "Afloderm" (maoni ambayo anaendelea yanajitokeza juu ya wavu), kuelezea tofauti haina mantiki. Kila mmoja wao ni kuu kingo kazi, ambayo ni uwezekano wa tayari yaliyotajwa hapo juu. Hizi dawa - corticosteroids ndani, na wao ni kuwakilishwa mara nyingi katika fomu ya marhamu au creams.

Nafasi tiba glucocorticosteroid (dalili kwa ajili ya matumizi)

Kwa kila aina ya glucocorticosteroids dalili zake kwa matumizi. Hivyo, corticosteroids simulizi hutumiwa kutibu:

• ugonjwa wa Crohn,
• vidonda colitis,
• unganishi uvimbe ugonjwa,
• papo hapo matatizo ya kupumua,
• kali pneumonia,
• sugu pingamizi ya mapafu katika awamu ya papo hapo,
• kikoromeo pumu,
• subacute thyroiditis;
• kuzaliwa Adrenal haipaplasia (katika kesi hii, mtu haina kuzalisha corticoids mwenyewe na ni kulazimishwa kuchukua analogi zao synthetic);
• papo hapo adrenali.

Pia steroids hutumiwa katika Matibabu ya kubadilisha ya msingi na sekondari napochechnikovoy kushindwa.

corticosteroids ndani ya pua ni kutumika kwa:

• asili isiyojulikana rhinitis (vasomotor);
• zisizo mzio na ongezeko ozini,
• pilipoze pua;
• kudumu mzio (kuendelea);
• msimu mzio (vipindi).

corticosteroids kuvuta pumzi hutumiwa kutibu sugu pingamizi ya mapafu, kikoromeo pumu.

contraindications

Tahadhari lazima kutibu GCS katika hali hizi kliniki:

• utoaji wa maziwa,
• glakoma,
• Baadhi ya magonjwa ya konea, ambayo ni pamoja na upungufu wa epithelium,
• vimelea au magonjwa ya virusi na kufumbua,
• purulent maambukizi;
• kipindi chanjo;
• kaswende,
• kazi fomu ya kifua kikuu,
• malengelenge maambukizi;
• utaratibu vimelea maambukizi;
• baadhi ya ugonjwa wa akili na dalili za uzalishaji;
• shahada kali ya kushindwa kwa figo;
• shinikizo la damu,
• mvilio,
• duodenal ulcer au tumbo,
• ugonjwa wa kisukari,
• ugonjwa wa Cushing.

Madhubuti contraindicated ndani ya pua corticosteroids katika hali kama hizo:

• nosebleeds ya mara kwa mara katika historia;
• hemorrhagic diathesis,
• hypersensitivity.

Glucocorticosteroids: madhara

madhara ya corticosteroids inaweza kugawanywa katika ndani na utaratibu.

athari za Mitaa

Kugawanywa katika madhara ya corticosteroids kuvuta pumzi na ndani ya pua.

1. Mitaa athari mbaya kutokana na glucocorticosteroids kuvuta pumzi:

• kikohozi,
• dysphonia;
• candidiasis ya cavity mdomo na koo.

2. Athari za Mitaa upande wa corticosteroids ndani ya pua:

• utoboaji vya tenganisho la pua,
• nosebleeds,
• kuchoma na kavu kiwamboute ya pua na koo,
• kupiga chafya,
• mwasho pua.

athari utaratibu upande

Kugawanywa kwa mujibu wa sehemu za mwili, ambayo kazi.

1. Sehemu ya mfumo mkuu wa neva:

• kichaa;
• huzuni;
• euphoria,
• usingizi;
• mwasho.

2. Kwa kuwa mfumo wa moyo:

• mvilio,
• kina cha mshipa,
• shinikizo la damu,
• myocardiodystrophy.

3. Kutoka mfumo wa uzazi:

• nywele kuruwili,
• kuchelewa maendeleo ya ngono;
• shida ya kingono;
• msimamo wa hedhi mzunguko.

4. Kutoka mfumo wa mmeng'enyo:

• mafuta kwenye ini;
• kongosho,
• damu kutoka njia ya utumbo,
• vidonda steroid ya tumbo na matumbo.

5. Kutokana na mfumo wa endokrini:

• ugonjwa wa kisukari,
• Ugonjwa wa Cushing,
• fetma,
• kudhoufika ya gamba Adrenal kutokana na kuzuiliwa kwa kazi yake.

6. Kwa upande wa mtazamo:

• glakoma,
• nyuma mtoto wa jicho subcapsular.

7. Kutoka mfumo wa musculoskeletal:

• misuli kupoteza;
• miopathi;
• kudumaa kukua kwa watoto;
• avascular necrosis na mfupa fractures,
• osteoporosis.

8. Kwa ngozi:

• alopecia,
• striaeza;
• kukonda ya ngozi.

9. nyingine madhara:

• papo hapo kuambukiza na sugu aina ya michakato ya uchochezi,
• uvimbe,
• sodium na maji retention katika mwili.

hatua za tahadhari

Wakati mwingine, corticosteroids itumike kwa tahadhari.

Kwa mfano, wagonjwa na cirrhosis, hypothyroidism, hypoalbuminemia, na wagonjwa udhoofu au wazee inaweza kuboreshwa hatua ya corticosteroids.

Katika maombi ya corticosteroids wakati wa ujauzito lazima kuzingatia athari ya matarajio ya matibabu kwa ajili ya mama na hatari ya athari hasi za dawa kwa kijusi, kama corticosteroids inaweza kuharibu maendeleo ya ukuaji wa kijusi na hata kasoro kama vile kaakaa ufa na kadhalika.

Kama wakati wa matumizi ya GCS mgonjwa anaugua maambukizi (tetekuwanga, surua, na kadhalika. D.), Inaweza kutokea kwa umakini sana.

Katika matibabu ya wagonjwa na corticosteroids au autoimmune magonjwa ya kuvimba (maumivu ya viungo, magonjwa ya matumbo, utaratibu lupus erythematosus na kadhalika. D.) sightings steroid upinzani inaweza aliona.

Wagonjwa kupokea steroids mdomo kwa muda mrefu, ni muhimu mara kwa mara kuchukua kinyesi occult damu na kupita fibroezofagogastroduodenoskopiyu kama steroid kidonda wakati wa matibabu na tutumia inaweza kuwa inasikitishwa.

Katika 30-50% ya wagonjwa kutibiwa na corticosteroids kwa muda mrefu, kuendeleza osteoporosis. Kama kanuni, unaathiri mguu, mkono, pelvis, mbavu, mgongo.

Mwingiliano na dawa nyingine

glucocorticosteroids yote (uainishaji haijalishi hapa) wakati katika kuwasiliana na dawa nyingine kutoa athari fulani, na athari hii si mara zote nzuri kwa mwili wetu. Hapa ni nini unahitaji kujua kabla ya kutumia corticosteroids kwa kushirikiana na dawa nyingine:

1. GCS na antacids - glucocorticosteroids ngozi hupungua.
2. GCS na barbiturate, phenytoin, hexamidine, kidhibiti mzio wa hewa, carbamazepine, rifampicin - glucocorticosteroids biotransformation katika ini huongezeka.
3. GCS na isoniazidi, Erythromycin - glucocorticosteroids biotransformation katika ini hupungua.
4. SCS na salicylates, phenylbutazone, barbiturate, digitoxin, penicillin, chloramphenicol - wote wa dawa hizi ni kuimarishwa kuondoa.
5. GCS na isoniazidi - ukiukaji wa psyche ya binadamu.
6. Corticosteroids na risapini - kuibuka kwa hali ya huzuni.
7. GCS na tricyclic antidepressants - kuongezeka kwa shinikizo ndani ya macho.
8. GCS na agonists - mwenendo wa dawa hizi ni kuongeza.
9. Corticosteroids na theofilini - kupambana na uchochezi hatua ya glucocorticoids huongezeka, kuendeleza athari cardiotoxic.
10. SCS na diuretics, amphotericin B, mineralocorticoid - huongeza hatari ya hypokalemia.
11. GCS na ya moja kwa moja anticoagulants, fibrinolytics, butadiene, ibuprofen, asidi ethacrynic - inaweza kufuatwa na matatizo hemorrhagic.
12. SCS na indomethasini, salicylates - mchanganyiko hii inaweza kusababisha vidonda vidonda ya njia ya utumbo.
13. Corticosteroids na paracetamol - sumu ya dawa huongezeka.
14. Corticosteroids na azathioprine - huongeza hatari ya mtoto wa jicho, na miopathi.
15. GCS na mercaptopurine - mchanganyiko unaweza kusababisha ongezeko la msongamano wa asidi ya mkojo katika damu.
16. GCS na hingamin - kukuzwa athari zisizohitajika ya dawa hii (corneal opacity, miopathi, ugonjwa wa ngozi).
17. GCS na Methandrostenolone - kukuza madhara ya glucocorticoids.
18. Corticosteroids na maandalizi ya chuma, androjeni - kuongezeka awali ya erythropoietin, na kutokana na sababu hizi, na kuongezeka erithropoesisi.
19. GCS na hypoglycemic dawa - karibu kamili kupunguza ufanisi wao.

hitimisho

Steroids - madawa, na bila dawa ya kisasa ni uwezekano wa gharama. Wao ni kutumika kwa ajili ya matibabu ya hatua kali sana ya ugonjwa huo, au tu kuongeza hatua ya madawa ya kulevya. Hata hivyo, kama ilivyo kwa dawa, glucocorticosteroids athari zote upande na contraindications pia. Usisahau kuhusu hilo. Zaidi ya sisi hapa kesi zote ambapo si muhimu kutumia steroids na pia ilitoa orodha ya mwingiliano wa corticosteroids na dawa nyingine. utaratibu wa utekelezaji wa steroidi za bongo na yote madhara yake pia umeelezewa kwa kina hapa. Sasa wote unahitaji kujua kuhusu GCS, ni katika sehemu moja - makala hii. Hata hivyo, katika hali yoyote, si kuanza matibabu tu baada ya kusoma maelezo ya jumla kuhusu GCS. Dawa hizi, bila shaka, inaweza kununuliwa bila dawa, lakini kwa nini unahitaji yake? Kabla ya kutumia dawa yoyote lazima kwanza kushauriana mtaalamu. Kuwa na afya na si madawa wenyewe!